Este estudo objetiva avaliar a eficácia virológica da associação concomitante da rifampicina aos inibidores de protease ritonavir (400 mg) e saquinavir (400 mg), bem como monitorar os efeitos adversos e concentrações séricas da rifampicina antes e após a introdução da associação ritonavir saquinavir. Um segundo objetivo é a avaliação de uma nova técnica de dosagem da rifampicina na saliva para o monitoramento da adesão ao tratamento tuberculostático. Para tal, foram avaliados 30 pacientes com diagnóstico de tuberculose, virgens de tratamento para tuberculose e inibidores de protease (IP). O tratamento da tuberculose foi iniciado ao menos 30 dias antes da introdução do tratamento anti-HIV. A resposta virológica foi adequada em todos os voluntários que toleraram o tratamento. A resposta ao tratamento da tuberculose também foi satisfatória em todos os pacientes. Após a introdução dos IP, 14 pacientes foram retirados do estudo por eventos adversos relacionados aos IP e 1 outro paciente por decisão própria. A hepatotoxicidade foi observada em 4 casos e os demais eventos adversos observados foram náuseas e vômitos, e ocorreram na sua maioria nos primeiros 30 dias de tratamento anti-HIV. Foi observado um decréscimo na área sobre a curva e um prolongamento da meia vida dos IP durante o tratamento com rifampicina, porém as concentrações máximas e mínimas estiveram dentro dos limites terapêuticos. A dosagem da rifampicina na saliva se mostrou útil apenas para se verificar a adesão, não havendo correlação entre as concentrações plasmáticas e na saliva. Baseados nos dados apresentados, não indicamos o tratamento com IP como primeira opção em pacientes virgens de tratamento. Devemos, entretanto,considerá­lo para resgate em pacientes já previamente tratados.