Os primeiros medicamentos antirretrovirais (ARV) surgiram na década de 1980. Eles agem inibindo a multiplicação do HIV no organismo e, consequentemente, evitam o enfraquecimento do sistema imunológico. O desenvolvimento e a evolução dos antirretrovirais para tratar o HIV transformaram o que antes era uma infecção quase sempre fatal em uma condição crônica controlável, apesar de ainda não haver cura.
Por isso, o uso regular dos ARV é fundamental para garantir o controle da doença e prevenir a evolução para a aids. A boa adesão à terapia antirretroviral (TARV) traz grandes benefícios individuais, como aumento da disposição, da energia e do apetite, ampliação da expectativa de vida e o não desenvolvimento de doenças oportunistas.
Desde 1996, o Brasil distribui gratuitamente pelo SUS (Sistema Único de Saúde) todos os medicamentos antirretrovirais e, desde 2013, o SUS garante tratamento para todas as pessoas vivendo com HIV (PVHIV), independentemente da carga viral.
Também pode-se dizer que o tratamento pode ser usado como uma forma de prevenção muito eficaz para pessoas vivendo com HIV, evitando, assim, a transmissão do HIV por via sexual.